Однофазный гель использовать как: В чем разница между однофазным двухфазным и трехфазным гель-лаком

Гели представляют собой полутвердые системы, состоящие из дисперсий малых или больших молекул в водный жидкий носитель, загущенный гелеобразователем. Гели может быть однофазной или двухфазной системой.

· Однофазные гели используют высокомолекулярные гидрофильные полимеры в качестве гелеобразователей. Примеры таких полимеров включают карбомеры (сшитые полимеры акриловой кислоты). Эти гели считаются однофазными. системы, потому что не существует определенных границ между рассеянными макромолекулы и жидкость.

· Двухфазные гели могут содержать студенистый, сшитый осадок одного вещества в водной фазе. Например, магма или молоко магнезии состоит из желеобразного осадка гидроксида магния.

Геллинг агентами в однофазных гелях могут быть (а) синтетические макромолекулы, например, карбомер 934; (b) производные целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза; а также (в) природные камеди, например, трагакант. Карбомеры имеют высокую молекулярную массу. водорастворимые полимеры акриловой кислоты, сшитые аллиловыми эфирами сахароза и/или пентаэритрит. Их вязкость зависит от их полимерного сочинение. Они используются в качестве гелеобразователей в концентрациях 0,5–2 % по массе. в воде.

В кроме гелеобразующего агента и воды, гели также могут содержать лекарственное средство вещество, сорастворители (такие как спирт и/или пропиленгликоль), противомикробные консерванты (такие как метилпарабен и пропилпарабен или хлоргексидин глюконат) и стабилизаторы (такие как хелатирующий агент эдетат динатрия).

Гели можно разделить на неорганические и органические в зависимости от их гелеобразующего агента. В неорганических гелях используются осадки неорганических солей, таких как магний. гидроксид в качестве гелеобразующего агента, тогда как органические гели обычно используют углеродсодержащие гидрофильный полимер. Неорганические гели обычно представляют собой двухфазные системы, тогда как органические гели обычно представляют собой однофазные системы.

на основе по растворяющей фазе гелей они могут быть классифицированы как гидрогели или органогели. Гидрогели содержат воду в качестве основного растворителя непрерывной фазы, тогда как органогели могут содержать органическую жидкость. Гидрогели содержат значительное количество воды, но остаются нерастворимыми в воде.

скорость диффузии лекарства из геля зависит от физической структуры полимерная сеть и ее химическая природа. Если гель сильно увлажнен, диффузия происходит через поры. В гелях пониженной гидратации препарат растворяется в полимере и транспортируется между цепями. полимер сшивание увеличивает гидрофобность геля и уменьшает диффузию курс препарата.

Гели обычно отображают неньютоновские характеристики потока, т. нелинейная зависимость между напряжением сдвига и скоростью деформации, которая также может быть зависит от времени. В зависимости от характеристик текучести гели могут быть сдвиговыми. утончение (псевдопластическое, т. е. вязкость уменьшается, а текучесть увеличивается на перемешивание), увеличение сдвига (расширение, т. е. вязкость увеличивается, а текучесть уменьшается при перемешивании) или тиксотропный (например, требует снижения напряжения для поддерживать постоянную скорость деформации во времени; или, другими словами, вязкость уменьшается, а поток увеличивается с течением времени при той же скорости перемешивания). Неорганические гели состоят из хлопьев мелких частиц, таких как гидроксид алюминия. гелеобразная или бентонитовая магма. Такие гели могут быть тиксотропными, проявляя более высокую вязкость и полутвердое состояние при стоянии и переходе в маловязкие жидкости на агитации.

Желе представляют собой полутвердые гели переплетающихся гидрофильных полимеров, образующих структурно связная матрица и содержат высокую долю жидкости, обычно вода, связанная водородными связями и связанная с гидрофильными полимерными цепями. Добавление загустителя к водному раствору лекарственного вещества образует желе. Загустителем могут быть натуральные камеди, такие как альгинаты, трагакант и пектин или синтетические производные природных веществ, таких как карбоксиметилцеллюлоза натрия (CMC) и метилцеллюлоза (MC). Результирующий продукт обычно представляет собой прозрачное и однородное полутвердое вещество. Желе, будучи водными, склонны к размножению бактерий. Таким образом, противомикробные препараты обычно добавляют в качестве консерванты.

Похожие темы

Новые темы

PHARMACEUTICAL GELS: IN SUMMARIZED FORM

About Author:
Piyush Tripathi
Kota College of Pharmacy,
Kota (RAJ)
piyushtripathi1992@rediffmail.com

Definition :
Гель представляет собой твердую или полутвердую систему, состоящую не менее чем из двух компонентов, состоящую из конденсированной массы, окруженной и пронизанной жидкостью ⁴ .

Преимущества ^5,6,7 :

• Гели используются для достижения оптимальной кожной и чрескожной доставки лекарств.
• Они могут избежать проблем с всасыванием желудочно-кишечного тракта, вызванных рН желудочно-кишечного тракта.
• Гели обладают свойством избегать ферментативной активности и взаимодействия лекарственных средств с пищей и напитками.
• Они могут заменить пероральное введение лекарств, когда путь не подходит.
• Они позволяют избежать эффекта первого прохождения, то есть начального прохождения лекарственного вещества через организм человека.
• Они избегают системной и портальной циркуляции после желудочно-кишечного всасывания.
• Гели не дезактивируются печеночными ферментами, потому что печень обходится стороной.
• Они неинвазивны и соблюдаются пациентом.
• Их наносят на кожу для медленного и длительного впитывания.
• Гели также применялись в фармации в виде некоторых вязких суспензий для перорального применения, например геля гидроксида алюминия.
• Они имеют локализованное действие с минимальными побочными эффектами.

НОМЕР НОМЕРА: PHARMATUTOR-ART-1871

Недостатки ^6,8,9 :

• Гели имеют возможность аллергических реакций.
• Фермент в эпидермисе может денатурировать препараты гелей.
• Препараты с более крупным размером частиц не всасываются через кожу.
• У них плохая проницаемость некоторых препаратов через кожу.
• Выбор области для тщательного изучения во время нанесения гелей.
• Гели, используемые для введения в полость тела или глаза, должны быть стерилизованы.
• Они могут вызывать побочные реакции при применении.
• Они могут вызывать кожную аллергию во время нанесения.

ДОСТАВКА ЧЕРЕЗ КОЖУ
Доставка лекарств на кожу является эффективной и целенаправленной терапией при местных дерматологических заболеваниях. Гелевые формы для местного применения представляют собой подходящую систему доставки лекарств, поскольку они менее жирные и их можно легко удалить с кожи ¹⁰ .

Fig: Longitudinal section showing layers of skin

Advantages of This Route ^{6 ,16} :

• Он обеспечивает наибольшую площадь поверхности.
• Это позволяет избежать эффектов первого прохождения, раздражения желудочно-кишечного тракта.
• Это позволяет избежать метаболической деградации, связанной с пероральным введением.

Механизм всасывания лекарств ¹⁹ :
Основные механизмы всасывания лекарственных средств: .Эндоцитоз

Физиологические факторы, влияющие на проникновение в кожу ^13,21 :
0051 6. Кожный метаболизм лекарственных средств

Факторы состава, влияющие на проникновение через кожу ^13,21,22 :

1. Усилитель проникновения.
2. Окклюзивность
3. Концентрация лекарственного средства
4. PH
5. Растворимость
6. Серванктендатчик

Классификация

Классификация гелей следующим образом:
A. Гели контролируемого высвобождения
B. Organogels
C. C Organgels
C. C Organgels
C. C Organgels
C. C Organgels
C. C Organogels
C. C Organogels
C. , Гели с пролонгированным высвобождением
D. Амфифильные гели
E. Гидрофильные гели
F. Неводные гели
G. Биоадгезивные гели
H. Термочувствительные золь-гель обратимые гидрогели
I. Комплексообразующие гели
J. Гидрогель

A. Гели с контролируемым высвобождением 0 : 9000 слизистая оболочка носа или глаз для местного или системного действия сталкивается со многими препятствиями. Гелевые составы с подходящими реологическими и мукоадгезивными свойствами увеличивают время контакта в месте всасывания. Однако высвобождение лекарственного средства из геля должно быть устойчивым, если необходимо получить пользу от длительного времени контакта.

Эти гели были сформированы в имитации слезной жидкости при концентрациях полимера всего 0,1%, и было показано, что натрий является наиболее важным ионом, стимулирующим гелеобразование in vivo. Реология, хотя это может быть сомнительным методом оценки мукоадгезивных свойств полимеров, показала, что взаимодействия между муцином и полимерами, скорее всего, наблюдались в слабых гелях.

B. Органогели :
Присутствуют моностеарат сорбитана, гидрофобное неионогенное поверхностно-активное вещество и ряд органических растворителей, таких как гексадекан, изопропилмиристат и ряд растительных масел. Гелеобразование достигается путем растворения/диспергирования органогелятора в горячем растворителе с получением органического раствора/дисперсии, которые при охлаждении превращаются в гелеобразное состояние.

На такие органогели влияет присутствие добавок, таких как гидрофильное поверхностно-активное вещество, полисорбат 20, который улучшает стабильность геля и изменяет микроструктуру геля от сети отдельных трубочек до звездообразных «скоплений» трубочек в жидкой непрерывной фазе. Другой твердый моноэфир из семейства сложных эфиров сорбитана, сорбитанмонопальмитат, также превращает органические растворители в гель с образованием непрозрачных, термообратимых полутвердых веществ. Как и в случае гелей сорбитана моностеарата, микроструктура гелей пальмитата представляет собой взаимосвязанную сеть палочковидных канальцев.

C.  Гели с пролонгированным высвобождением :
Это технология контролируемого высвобождения, состоящая из агломерированного гидрофильного комплекса, который при сжатии образует матрицу с контролируемым высвобождением. Он состоит из ксантана и камедей рожкового дерева (два полисахарида) в сочетании с декстрозой, которая окружает ядро ​​препарата. В присутствии воды взаимодействия между компонентами матрицы образуют плотный гель, в то время как внутреннее ядро ​​остается несмачиваемым.

Препарат инкапсулируется в поры геля, и по мере прохождения матрицы по пищеварительной системе пациента таблетка набухает и начинает разрушаться. Эта эрозия позволяет лекарству «обратно диффундировать» через гелевую матрицу с контролируемой скоростью до тех пор, пока матрица не разрушается и большая часть лекарства не высвобождается. Фундаментальный компонент, контролирующий скорость высвобождения, заключается в свойствах гелевой матрицы.

Д . Амфифильные гели :
Амфифильные гели можно приготовить путем смешивания твердого гелеобразователя, такого как сорбитанмоностеарат или сорбитанмонопальмитат, и жидкой фазы, такой как жидкие сложные эфиры сорбитана или полисорбат, и нагревания их при 60°C с образованием прозрачной фазы изотропного золя, и охлаждения золя. фазы с образованием непрозрачного полутвердого вещества при комнатной температуре.

Микроструктуры амфифильного геля состояли в основном из скоплений трубочек молекул гелеобразователя, которые агрегировали при охлаждении золь-фазы, образуя трехмерную сеть по всей непрерывной фазе. Гели проявляли термообратимость. Температура гелеобразования и вязкость увеличивались с увеличением концентрации гелеобразователя, что указывает на более прочную гелевую сеть. При температурах, близких к температуре поверхности кожи, гели значительно размягчались, что позволяло применять их местно.

E. Гидрофильные гели:
Гидрофильные гели состоят из внутренней фазы, состоящей из полимера, создающего когерентную трехмерную сетчатую структуру, которая фиксирует жидкий носитель в качестве внешней фазы. Межмолекулярные силы связывают молекулы растворителя в полимерную сетку, уменьшая подвижность этих молекул и образуя структурированную систему с повышенной вязкостью.

Ф . Неводные гели:
Этилцеллюлоза была успешно составлена ​​в виде неводного геля с дикаприлатом/дикапратом пропиленгликоля. Новый неводный гель продемонстрировал реологические профили, соответствующие физически сшитой трехмерной гелевой сети с подходящими механическими характеристиками для использования в качестве средства для местной доставки лекарств. Было обнаружено, что молекулярная конформация растворителя влияет на молекулярные взаимодействия, связанные с образованием сетей геля этилцеллюлозы.

Гелевые матрицы продемонстрировали выдающиеся вязкоупругие свойства, предел текучести и тиксотропию. Реологические и механические свойства показали значительную тенденцию к повышению с увеличением длины полимерной цепи и концентраций полимера. Были получены хорошие линейные корреляции между реологическими и механическими свойствами. Было обнаружено, что молекулярная конформация растворителя играет роль во влиянии на формирование гелевых сеток посредством межмолекулярных водородных связей между полимерными цепями этилцеллюлозы.

ТЕПЕРЬ ВЫ МОЖЕТЕ ОПУБЛИКОВАТЬ ВАШУ СТАТЬЮ ОНЛАЙН.

Отправить свою статью/проект по адресу artials@pharmatutor.org

Подписаться на фармацевтические оповещения по электронной почте

Узнайте Подробнее в нашей базе базы

G. BioAdesip. были разработаны гели для назального введения инсулина. Для изучения токсичности четырех усилителей всасывания, таких как сапонин, дезоксихолат натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) и лецитин, был проведен тест назальной перфузии.

Гели содержали 4000 МЕ/дл инсулина, 2% или 4% низко- и среднемолекулярного хитозана и лецитин или ЭДТА. Высвобождение лекарственного средства изучали методом безмембранной диффузии, а биоадгезию — методом модифицированной тензиометрии. Оптимизированный гель вводили назально крысам с диабетом. Уровни инсулина в сыворотке анализировали с помощью набора для иммуноферментного анализа инсулина, а уровень глюкозы в сыворотке — с помощью наборов для глюкозооксидазного метода.

H. Термочувствительные обратимые гидрогели Sol-Gel:
Это полимерные растворы, которые подвергаются обратимому превращению из золя в гель под влиянием условий окружающей среды, таких как температура и pH, что приводит к образованию гидрогеля in situ.

I.   Комплексообразующие гели:
Цель устройств для перорального введения инсулина — защитить чувствительный препарат от протеолитической деградации в желудке и верхней части тонкой кишки.

Инсулин остался в геле и был защищен от протеолитической деградации. В основной и нейтральной средах кишечника комплексы диссоциировали, что приводило к быстрому набуханию геля и высвобождению инсулина. В течение 2 часов после введения инсулинсодержащих полимеров как у здоровых, так и у больных диабетом крыс наблюдались выраженные дозозависимые гипогликемические эффекты. Эти эффекты продолжались до 8 часов после введения ²³ .

J.   Гидрогели:
Гидрогели представляют собой гелевые системы, в которых вода иммобилизована нерастворимым полимером. Элементами гидрогелей являются вода и полимерное вещество, гидрофильное, но не растворимое в воде. Под воздействием воды сухой полимер набухает и впитывает жидкость. Полимерные нити сшиты либо химически, либо под действием физических сил. Для удобства гидрогели можно определить по типу используемого полимера и/или механизму сшивки ²⁴ .

PROPERTIES OF GELS

Various Properties of Gels are Following:
A. Physical properties
B. Physiological properties
C. Application properties
D. Hydrophilic properties
E. Rheological properties

A. Физические свойства ^21,26,27 :

• Гладкая текстура
• Элегантный внешний вид
• Без обезвоживания
• Прозрачный и полупрозрачный
• Нежирный
• Полутвердый по своей природе

B. Физиологические свойства ²¹ :

• Не раздражает
• Не нарушать работу мембраны/кожи
• Смешивается с кожным секретом
• Имеют низкий индекс сенсибилизации

C. Свойства приложения ²¹ :

• Легко применимый с эффективным выпуском снадобья.
• Высокая водопромываемость.

D. Гидрофильные свойства:
Водопоглощающая способность маслянистых и водомасляных основ может быть выражена через водное число, определенное в 1935 году Каспарисом и Мейерасом как максимальное количество удерживаемой воды (частично эмульгированный) на 100 г основы при 20 ^o C.

Испытание заключается в добавлении порций воды к расплавленной основе и растирании до тех пор, пока смесь не остынет. Когда вода перестает поглощаться, продукт помещают в холодильник на несколько часов, вынимают и дают ему нагреться до комнатной температуры. Затем материал натирают на плите до тех пор, пока вода не перестанет выделяться, и, наконец, определяют количество воды, оставшейся в основании ⁴ .

E. Реологические свойства:
Гели обладают различными реологическими свойствами. Не текут при низких напряжениях сдвига, а подвергаются обратимой деформации, как упругие твердые тела.

При превышении характеристического напряжения сдвига, называемого пределом текучести или пределом текучести, они текут как жидкости. Напряжения текучести обычно вызываются структурными сетями, простирающимися по всей системе. Чтобы разорвать такую ​​сеть, требуется, чтобы напряжение не создавало потока, а только упругую деформацию. При превышении предела текучести сеть частично разрывается и возникает течение ²⁸ .

Обычные ингредиенты

Ингредиенты, используемые в подготовке гелей:
A. Антимикробные консерванты
B. Антиоксидант
C. Хелатирующие агенты
D. Учиты
E. Fragrances
. Типы гелеобразователей
H. Усилитель проницаемости
I. Сорастворитель
J. Полимеры
K. Цвет
L. Адгезивы
M. Адсорбенты
N. Воздуховытесняющие агенты
O. Подщелачивающие агенты
P. Anticaking agents
Q. Antifoaming agents
R. Antifungal preservative
S. Antistatic agents
T. Bases
U. Binders
V. Buffering agents
W. Flocculating agents
X. Lubricating agents

EVALUATION

Типы оценок следующие:
A. pH
B. Содержание лекарственного средства
C. Вязкость
D. Растекаемость
E. Исследование экструдируемости
F. Исследования раздражения кожи
G. Выпуск Invitro
H. Исследование Invivo
I. Стабильность

A. Измерение pH:
pH различных гелевых составов определяли с помощью цифрового pH-метра. Один грамм геля растворяли в 100 мл дистиллированной воды и выдерживали в течение двух часов. Измерение рН каждой композиции проводили трижды и рассчитывали средние значения.

B. Состав препарата:
1 г приготовленного геля смешивают со 100 мл подходящего растворителя. Аликвоты различной концентрации готовили путем подходящих разбавлений после фильтрации маточного раствора и измерения оптической плотности. Содержание лекарственного средства рассчитывали по уравнению, полученному линейным регрессионным анализом калибровочной кривой.

C. Исследование вязкости:
Измерение вязкости приготовленного геля проводили с помощью вискозиметра Брукфилда. Гели вращали со скоростью 0,3, 0,6 и 1,5 оборота в минуту. На каждой скорости отмечалось соответствующее показание шкалы.

D. Растекаемость :
Одним из критериев идеального количества геля является то, что он должен обладать хорошей растекаемостью. Это термин, обозначающий площадь, на которую гель легко распространяется при нанесении на кожу или пораженный участок. Терапевтическая эффективность состава также зависит от его растекаемости.

Растекаемость выражается в виде времени в секундах, за которое два предметных стекла соскальзывают с геля и помещаются между предметными стеклами под действием определенной нагрузки. Чем меньше времени требуется для разделения двух слайдов, тем лучше растекаемость.

E. Исследование экструдируемости:
Составы заполняли складные пробирки после того, как гели затвердели в контейнере. Способность к экструдированию состава определяли по весу в граммах, необходимому для экструзии 0,5 см. лента геля за 10 секунд.

ТЕПЕРЬ ВЫ МОЖЕТЕ ОПУБЛИКОВАТЬ ВАШУ СТАТЬЮ ОНЛАЙН.

Отправить свою статью/проект по адресу artials@pharmatutor. org

Подписаться на фармацевтические оповещения по электронной почте

Узнайте Подробнее. (400-500 г) обоих полов использовали для тестирования раздражения кожи. Животные содержались на стандартных кормах для животных и имели свободный доступ к воде. Животные содержались в стандартных условиях. Волосы были выбриты со спины морских свинок на участке 4 см. ² был промаркирован с обеих сторон, одна сторона служила контролем, а другая – тестовой. Гель наносили (500 мг на морскую свинку) два раза в день в течение 7 дней, и участок осматривали на любую чувствительность, а реакцию, если она была, оценивали как 0, 1, 2, 3 для отсутствия реакции, легкой пятнистой эритемы, незначительной, но сливная или умеренная, но пятнистая эритема и выраженная эритема с отеком или без него соответственно ³⁹ .