Какие нейролептики самые безопасные и лучшие: что это такое, когда назначают, побочные эффекты

Нейролептики: рейтинг лучших — ТОП-10 таблеток

Содержание:

• Лучшие нейролептики
• Что такое нейролептики
• Как действует препарат
• Как выбрать нейролептики
• Побочные эффекты
• Показания и противопоказания
• Вопрос-ответ

Нейролептики являются лекарственными средствами, которые способствуют восстановлению баланса дофамина в головном мозге. Нейролептики оказывают воздействие на клетки дофаминергической системы, в результате устраняется психотическая симптоматика. Такие препараты должен назначать только врач после предварительно пройденного осмотра и обследования. Приобрести их можно только по рецепту. Также нужно строго соблюдать все указанные врачом рекомендации, чтобы минимизировать опасность развития побочных реакций.

Лучшие нейролептики

Нейролептики подбираются с учетом интенсивности клинической картины, общего состояния пациента, противопоказаний и сопутствующих заболеваний. Дозировки корректирует врач на протяжении курса лечения.

Аминазин

Это один из лучших нейролептиков, выпускают в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Активным веществом является хлорпромазин. Обладает выраженным антипсихотическим эффектом, избавляет от психомоторного возбуждения, устраняет чувство страха, избавляет от агрессивности и психомоторной заторможенности. Дополнительно обладает таким действием:

• регулирует показатели температуры тела, которые могут колебаться при эндокринных, гормональных и эмоциональных расстройствах;
• снижает показатели кровяного давления;
• купирует симптоматику аллергических реакций;
• антисеротониновое.

Также повышает действие обезболивающих и седативных препаратов. Аминазин показано принимать при:

• хронических параноидных расстройствах;
• галлюцинаторно-параноидальных расстройствах;
• психомоторном возбуждении;
• алкогольном психозе;
• маниакальном возбуждении;
• психических нарушениях, которые сопровождают развитие эпилепсии;
• депрессивном состоянии, которое развивается параллельно с маниакально-депрессивным психозом;
• возбуждении, нервном напряжении;
• неврологических болезнях, на фоне которых повышается тонус мышц;
• устойчивом болевом синдроме;
• расстройствах сна;
• токсикозе и гестозе в период гестации;
• при приступах тошноты и рвоты, которые развиваются на фоне химиотерапии либо лучевой терапии.

Разрешен к применению взрослым и детям с одного года. Не назначается при:

• индивидуальной непереносимости хлорпромазина;
• тяжелых патологиях мочевыделительной системы;
• при нарушениях в системе кроветворения;
• деструктивных патологиях тканей головного и спинного мозга;
• недостаточности сердечной функции;
• тяжелых сосудистых патологиях;
• язвенном заболевании;
• пороках сердца;
• тромбоэмболии;
• на последних стадиях гипертонического заболевания;
• закрытоугольной глаукоме;
• нарушении опорожнения мочевого пузыря на фоне аденомы предстательной железы;
• черепно-мозговой травме.

Нельзя параллельно принимать барбитураты, наркотические вещества и употреблять спиртные напитки.

Рисперидон

Активным веществом в составе является рисперидон. Выпускают в форме раствора для перорального приема. Нейролептический препарат успешно справляется с обострением шизофрении. Действует мягко, способствует балансу серотониновых и допаминовых рецепторов в центральной нервной системе. Опасность негативных реакций после приема низкая. После перорального приема быстро всасывается в кровь, обладает накопительным эффектом. Показано использовать при:

• обострении шизофрении;
• психотических состояниях, которые сопровождаются галлюцинациями, бредом, расстройством мышления, враждебностью, подозрительностью, эмоциональной отрешенностью, заторможенностью речевого аппарата;
• чтобы уменьшить симптоматику аффекта – депрессию, чувство вины, повышенную тревожность;
• для профилактики повторных обострений психических заболеваний;
• терапии поведенческих нарушений при деменции – гнева, физического насилия;
• расстройствах психики, которые сопровождаются бредом и психомоторным возбуждением;
• маниакальном расстройстве;
• биполярном расстройстве.

Дозировка в каждом конкретном случае назначается лечащим врачом, в зависимости от тяжести симптоматики. Не назначается при гиперчувствительности к рисперидону. Среди побочных реакций выделяют:

• нарушения сна, тревожность, приступы головной боли – такие симптомы являются наиболее частыми;
• среди более редких – приступы головокружений, повышенная сонливость, ухудшение концентрации внимания и качества зрения;
• развитие поздней дискинезии, расстройство в терморегуляции;
• пищеварительная система может отреагировать такими симптомами – нарушение дефекации, приступы тошноты или рвоты, диспепсия, боли в эпигастрии;
• аллергическая реакция, высыпания на эпидермисе и зуд;
• мочеполовая система может отреагировать нарушением эректильной функции;
• у женщин нередко наблюдается в период лечения аменорея, повышение веса.

Галоперидол

Выпускают в форме раствора для внутримышечных инъекций или внутривенных инфузий. Активным веществом в составе является галоперидол. Обладает выраженным антипсихотическим эффектом пролонгированного действия. После введения в организм быстро всасывается в системный кровоток. Это мощный центральный антагонист дофаминовых рецепторов, обладает умеренной альфа-антиадренергичной активностью, антигистаминный эффект отсутствует. Угнетает бредовое состояние и купирует приступы галлюцинаций за счет блокады дофаминергических сигнальных путей. Быстро избавляет от психомоторного возбуждения.

Галоперидол показано использовать при поддерживающей терапии шизофрении и шизоактивных расстройств. Не назначается при:

• гиперчувствительности к активному веществу;
• коматозном состоянии;
• угнетении функций центральной нервной системы;
• болезни Паркинсона;
• деменции;
• прогрессирующем супрануклеарном параличе;
• перенесенном инфаркте миокарда;
• недостаточности сердечной функции;
• желудочковой аритмии;
• гипокалиемии.

Оланзапин

Активным веществом является оланзапин, выпускают в форме таблеток. Пероральный прием таблеток не зависит от основного приема пищи.

Метаболизм происходит в гепатоцитах. Показаниями к приему Оланзапина являются:

• шизофрения – препарат поддерживает клинические улучшения на фоне системной терапии;
• маниакально-депрессивный синдром различного генезиса;
• биполярное расстройство;
• депрессивное состояние.

Наибольшая эффективность проявляется при одновременном приеме с Флуоксетином. Не применяется в качестве монотерапии, только в комплексной схеме лечения психических расстройств. Среди побочных реакций можно выделить:

• нарушения в системе кроветворения;
• аллергические реакции;
• повышение уровня глюкозы, увеличение индекса массы тела;
• снижение температуры тела;
• повышенную сонливость;
• приступы головокружений;
• ухудшение качества памяти;
• учащение сердечного ритма;
• резкие перепады артериального давления;
• нарушения дефекации;
• ухудшение либидо и фертильности.

Инвега

Действующим элементом в составе является палиперидон, выпускают в форме таблеток для перорального приема. Является антагонистом рецепторов дофамина, воздействует на клетки центральной нервной системы. Блокирует дофаминергические рецепторы, подавляет моторную активность. Показано использовать при:

• шизофрении разных форм и степеней тяжести;
• шизоаффективных расстройствах.

Среди побочных реакций можно выделить:

• нарушения функций органов мочевыделительной системы;
• заболевания органов дыхательной системы;
• расстройство в системе кроветворения;
• повышенная выработка пролактина;
• нарушения процессов метаболизма;
• расстройство сна;
• приступы головных болей;
• ухудшение качества зрения и слуха;
• изменения в частоте сердечных сокращений, перепады артериального давления;
• расстройство кишечника, приступы тошноты, трудности с опорожнением кишечника, боли в эпигастрии, диспептические симптомы.

Арипразол

Выпускают в форме таблеток, активным элементом в составе является арипразол. Лекарство эффективно в отношении симптомов шизофрении и биполярного расстройства, проявляется антагонический эффект. Показаниями к приему являются:

• обострение шизофрении;
• умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды;
• биполярное расстройство.

Нельзя использовать при гиперчувствительности к действующему веществу. После приема могут быть такие нежелательные реакции:

• приступы тошноты;
• приступы головной боли и головокружений;
• повышенная сонливость;
• эмоциональная нестабильность;
• диспептические симптомы;
• перепады кровяного давления;
• изменения в частоте сердечных сокращений;
• ухудшение качества зрения;
• нарушения в системе кроветворения;
• погрешности в метаболизме, набор массы тела.

Клозапин

Это таблетки нейролептики содержат в составе клозапин. Показано использовать при:

• лечении шизофрении, если отсутствует эффект от терапии прочих нейролептиков либо если есть их непереносимость;
• психоз, который возникает на фоне болезни Паркинсона при неэффективности прочих лекарственных средств.

Нельзя использовать при:

• повышенной чувствительности к клозапину;
• гранулоцитопении либо агранулоцитозе;
• нарушениях функции костного мозга;
• миастении;
• коматозных состояниях;
• токсическом и алкогольном психозе;
• декомпенсированных болезнях сердечно-сосудистой системы;
• тяжелых формах недостаточности функции почек и печени;
• закрытоугольной глаукоме;
• гиперплазии предстательной железы;
• атонии кишечника;
• эпилепсии;
• интоксикации медикаментозными средствами;
• гестации и лактации.

Среди побочных эффектов можно выделить:

• лейкопению и прочие нарушения в системе кроветворения;
• нарушения в метаболизме и пищеварении, увеличение массы тела;
• иногда развивается эмоциональная нестабильность;
• повышенная сонливость, головокружение, нарушение качества зрения, приступы головной боли и тремора;
• учащение сердечного ритма;
• изменение показателей кровяного давления;
• нарушения в работе пищеварительной системе;
• высыпания на эпидермисе;
• задержка мочи.

Что такое нейролептики

Нейролептики назначаются для лечения психотических состояний, который возникают при таких заболеваниях:

• шизофрения;
• шизоаффективное расстройство;
• биполярное расстройство;
• мании различной формы и генезиса;
• депрессивные состояния;
• черепно-мозговая травма, кровоизлияние в ткани головного мозга;
• эпилепсия;
• заболевание Паркинсона;
• деменция.

Продолжительность курса лечения определяется в каждом конкретном случае и обусловлена конкретным заболеванием. Длительность терапии составляет от трех лет, при некоторых хронических болезнях прием таких средств показан в течение всей жизни.

Препараты нейролептики квалифицируют, учитывая их химическое строение и терапевтический механизм. Всего выделяют три поколения таких лекарств:

• препараты первого поколения – являются типичными нейролептиками, содержат в составе активное вещество тиоксантен, фенотиазин, бутаферон;
• второго поколения – являются атипичными нейролептиками, в составе содержат бензидамид;
• третьего поколения – являются нейролептиками нового поколения, агонистами дофаминовых рецепторов.

Препараты первой группы помогают в течение короткого промежутка устранить симптомы психотического состояния, но после приема возникает много побочных реакций. Нейролептики третьего поколения отличаются инновационным механизмом действия.

Препараты первого поколения

Типичные нейролептики классифицируют по типу механизма действия на рецепторы:

• слабые;
• средние;
• сильные.

Эти лекарственные средства оказывают выраженное антипсихотическое действие. Подходят не для всех пациентов, не всегда способны полностью купировать симптоматику, также после приема нередко наблюдаются негативные реакции – дистония, спутанность сознания, тремор, дискинезия.

Препараты второго поколения

Назначаются чаще всего. Помимо избавления от расстройства, оказывают дополнительный терапевтический эффект – уменьшают опасность развития когнитивных расстройств, не вызывают дискинезию и экстрапирамидное расстройство. Такие лекарства помогают справиться с суицидальными наклонностями, обладают седативным эффектом, устраняют беспокойство и бессонницу.

При прохождении курса лечения атипичными нейролептиками спустя два месяца проводится оценка первых результатов. В течение этого промежутка времени нужно контролировать массу тела, показатели глюкозы и кровяного давления. При приеме этих лекарств нужно соблюдать правила сбалансированного рациона, увеличить физическую активность.

Препараты третьего поколения

Эти лекарственные средства блокируют рецепторы, быстро купируют симптоматику острых и длительно протекающих психических состояний. У этих нейролептиков инновационный механизм. При прохождении курса лечения удается избавиться от негативной симптоматики, когнитивных нарушений, неврологических, метаболических расстройств, эндокринных нарушений. Такие средства более безопасны для организма, хорошо переносятся, побочные реакции возникают редко.

Нейролептики не блокируют рецепторы, а мягко на них воздействуют. Отсутствует опасность развития экстрапирамидных нарушений.

Данные препараты купируют повышенную активность дофаминовых рецепторов, воздействуют на лимбическую систему. В результате улучшается нейроэндокринная регуляция, эмоциональное состояние, качество памяти.

Как действует препарат

Нейролептические препараты оказывают такое действие:

• уменьшают тревожность;
• снижают симптомы страха и фобии;
• купируют моторное возбуждение, которое появляется на фоне эмоциональной нестабильности и пережитого стресса;
• улучшают качество сна;
• снимают нервное напряжение;
• купируют приступы бреда;
• избавляют от приступа галлюцинаций;
• восстанавливают эмоциональный фон;
• уменьшают уровень агрессивности.

Иногда антипсихотические препараты применяются для того, чтобы устранить вялость и апатию. Такие лекарственные средства нужно принимать длительный промежуток времени. Назначать такие лекарства может только врач после предварительного осмотра и обследования. Приобрести их можно только по рецепту. Самостоятельно менять дозировки запрещено. При появлении побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу для коррекции схемы терапии.

Как выбрать нейролептики

При назначении пациентам нейролептиков, врач должен учитывать:

• возраст;
• тяжесть заболевания;
• форму болезни;
• клиническую картину;
• сопутствующие заболевания;
• возможные противопоказания;
• сочетаемость препаратов друг с другом.

Терапия назначается с минимальных дозировок. Затем постепенно они увеличиваются, чтобы достичь максимального результата. Важно не прекращать прием препаратов при улучшении самочувствия, не менять самостоятельно дозировки. При появлении побочных реакций обратиться к врачу, поскольку возможно понадобиться заменить препараты. При назначении лекарственных средств следует учитывать возможные причины развития заболеваний, поскольку может понадобиться параллельная работа с психотерапевтом. Очень важно при прохождении курса лечения систематически наблюдаться у врача, соблюдать все рекомендации.

Побочные эффекты

При прохождении курса лечения антипсихотическими средствами нередко появляются негативные реакции. Такие препараты могут вызывать развитие нейролептического синдрома, который сопровождается экстрапирамидными расстройствами таких типов:

• гипокинетический – снижается двигательная активность, уменьшается тонус мышц, появляется тремор конечностей и дезориентация в пространстве;
• гиперкинетический – появляется тремор и непроизвольные движения, мышечные тики, спазмы в мускулатуре, речь становится замедленной.

Если развивается нейролептический синдром, возникают приступы спазмов, они непостоянные, а периодические. Кроме таких нарушений, длительный прием нейролептиков может спровоцировать такие побочные явления:

• повышенную тревожность и эмоциональную нестабильность;
• психомоторное возбуждение;
• эмоциональную лабильность;
• расстройство сна, проблемы с засыпанием;
• желание постоянно двигаться;
• подергивание конечностей.

При приеме таких лекарственных средств более двух лет может развиваться поздняя дискинезия, признаками которой являются непроизвольные движения губ, мимики и конечностей. Справиться с такими явлениями невозможно.

Вегетативная нервная система также может страдать от побочных явлений:

• возникают резкие перепады кровяного давления;
• мочеиспускание становится болезненным, опорожнить мочевой пузырь становится сложно;
• возникают расстройства органов пищеварительной системы – трудности с дефекацией, расстройство кишечника;
• излишняя потливость;
• повышение индекса массы тела;
• ухудшение качества зрения;
• учащение сердечных сокращений.

У женщин нередко наблюдаются такие негативные реакции, как альгодисменорея, аменорея, повышение уровня пролактина. У мужчин среди побочных явлений также встречаются: нарушение эректильной функции, ухудшение либидо, рост молочных желез по женскому типу. Возможны также аллергические реакции в виде высыпаний на эпидермисе, зуда.

Показания и противопоказания

Нейролептики назначают при:

• психомоторном возбуждении;
• агрессивном и опасном поведении;
• приступе галлюцинаций;
• приступе бреда;
• сильном страхе, с которым человек не может справиться;
• нестабильности эмоционального состояния;
• апатии и вялости;
• расстройствах сна;
• рвоте.

Запрещается использовать такие средства при:

• индивидуальной непереносимости;
• токсическом агранулоцитозе;
• закрытоугольной глаукоме;
• аденоме простаты;
• порфирии;
• болезни Паркинсона;
• аллергических реакциях на действующее вещество;
• недостаточности функции печени и почек;
• острой лихорадке;
• интоксикации;
• коме;
• периоде гестации и лактации.

Вопрос-ответ

✅ Какова вероятность развития побочных реакций?

Если проводится лечение в условиях стационара, негативные реакции практически отсутствуют, поскольку пациент находится под постоянным наблюдением и есть возможность корректировать схему лечения. При амбулаторном лечении многое зависит от сопутствующих заболеваний и от соблюдения врачебных рекомендаций.

✅ Можно ли купить без рецепта?

Такие лекарственные средства можно приобрести только после предварительно выписанного рецепта.

✅ Чем опасно применение без рецепта?

При самостоятельном использовании нейролептиков есть опасность передозировки, развития нейролептического синдрома и интоксикации.

Not Found (#404)

скрыть меню

Выпуски текущего года

• 1

• 1-2 (138)

1

Содержание выпуска 1, 2023

1. Тривожність під час війни: підтримка літніх людей за кризових обставин

2. Можливості корекції порушень функцій мозку дегенеративного та судинного характеру

3. Геріатричні синдроми в клінічній практиці

   Л.  М. Єна, Г. М. Христофорова, О. Г. Гаркавенко

4. Ведення пацієнтів із деменцією, ускладненою поведінковими та психологічними симптомами

5. Депресія та больовий синдром у пацієнтів похилого віку із супутніми патологіями

6. Сучасні можливості фармакотерапії у пацієнтів із деменцією

   М.В. Полівода

7. Мультидисциплінарний підхід в епілептології

8. Ефективність антидепресантів при лікуванні болю

9. Розлади сну в осіб похилого віку: фокус на хворобі Паркінсона

10. Можливості корекції розладів сну в осіб похилого віку в умовах стресу

11. Затяжна реакція горя: природа, чинники ризику, діагностика і когнітивно‑поведінкова терапія

    Пол Булен

1-2 (138)

Другие проекты издательского дома «Здоровье Украины»

Спеціалізований медичний портал

Дитячий лікар

Медичні аспекти здоров’я жінки

Клінічна імунологія, Алергологія, Інфектологія

Раціональна фармакотерапія

Безопасность антипсихотических препаратов: внимание к терапевтическим и побочным эффектам

Сохранить цитату в файл

Формат: Резюме (текст)PubMedPMIDAbstract (текст)CSV

Добавить в коллекции

• Создать новую коллекцию
• Добавить в существующую коллекцию

Назовите свою коллекцию:

Имя должно содержать менее 100 символов

Выберите коллекцию:

Не удалось загрузить вашу коллекцию из-за ошибки
Повторите попытку

Добавить в мою библиографию

• Моя библиография

Не удалось загрузить делегатов из-за ошибки
Повторите попытку

Ваш сохраненный поиск

Название сохраненного поиска:

Условия поиска:

Тестовые условия поиска

Электронная почта: (изменить)

Который день? Первое воскресеньеПервый понедельникПервый вторникПервая средаПервый четвергПервая пятницаПервая субботаПервый деньПервый рабочий день

Который день? ВоскресеньеПонедельникВторникСредаЧетвергПятницаСуббота

Формат отчета: РезюмеРезюме (текст)АбстрактАбстракт (текст)PubMed

Отправить максимум: 1 шт. 5 шт. 10 шт. 20 шт. 50 шт. 100 шт. 200 шт.

Отправить, даже если нет новых результатов

Необязательный текст в электронном письме:

Создайте файл для внешнего программного обеспечения для управления цитированием

Полнотекстовые ссылки

Тейлор и Фрэнсис

Полнотекстовые ссылки

Обзор

. 2014 авг; 13 (8): 1031-42.

дои: 10.1517/14740338.2014.935761. Epub 2014 30 июня.

Феликс-Мартин Вернер ¹ , Рафаэль Ковеньяс

принадлежность

• ¹ Höhere Berufsfachschule für Altenpflege und Ergotherapie der Euro Akademie Pößneck, Carl-Gustav-Vogel-Str. 13, Пёсснек 07381, Германия.

• PMID: 24975932
• DOI: 10.1517/14740338.2014.935761

Обзор

Felix-Martin Werner et al. Экспертное заключение Drug Safe. 2014 авг.

. 2014 авг; 13 (8): 1031-42.

дои: 10.1517/14740338.2014.935761. Epub 2014 30 июня.

Авторы

Феликс-Мартин Вернер ¹ , Рафаэль Ковеньяс

принадлежность

• ¹ Höhere Berufsfachschule für Altenpflege und Ergotherapie der Euro Akademie Pößneck, Carl-Gustav-Vogel-Str. 13, Пёсснек 07381, Германия.

• PMID: 24975932
• DOI: 10.1517/14740338.2014.935761

Абстрактный

Введение: Шизофрения является хроническим психическим заболеванием, которое лечится нейролептиками. Эти препараты в основном являются антагонистами D2 и 5-HT2A и имеют экстрапирамидные побочные эффекты, зависящие от антагонистического эффекта D2. Недавно принятые антипсихотические препараты также имеют системные побочные эффекты. Клозапин, обладающий сильнейшим антипсихотическим действием, может вызывать нейтропению. Проблемой лечения шизофрении является несоблюдение пациентом режима лечения, что приводит к рецидиву психотических симптомов.

Покрываемые области: Поиск проводился в Medline по следующим терминам: нейролептики, антипсихотический эффект, рисперидон, оланзапин, клозапин, зипразидон, арипипразол, азенапин, квестиапин, карипразин, луразидон, аритмия, сахарный диабет, увеличение массы тела, эпилептическая активность, экстрапирамидные симптомы, сексуальная активность, клинические испытания и переносимость.

Мнение эксперта: Большинство клинических испытаний описывают хороший антипсихотический эффект применяемых в настоящее время антипсихотических препаратов. Эффективность и безопасность антипсихотических препаратов зависят также от формы шизофрении, например, от хронической рецидивирующей формы шизофрении. Клозапин и оланзапин обладают наиболее безопасным терапевтическим эффектом, в то время как побочный эффект нейтропении необходимо контролировать путем 3-х недельного контроля крови. Если шизофрения перешла в стадию ремиссии и пациенты хорошо соблюдают режим лечения, побочные эффекты можно контролировать. Фармакологическое лечение должно сочетаться с социальной терапией и психообразованием для достижения хорошего терапевтического результата.

Ключевые слова: арипипразол; азенапин; карипразин; клиническое испытание; клозапин; луразидон; оланзапин; палиперидон; кветиапин; рисперидон; побочные эффекты; переносимость; зипрасидон.

Похожие статьи

• Открытое крупное 6-месячное натуралистическое исследование исходов у амбулаторных больных шизофренией, получавших оланзапин.

  Кшистанек М., Крупка-Матушчик И. Кржистанек М. и соавт. Хум Психофармакол. 2011 Январь; 26 (1): 81-5. doi: 10.1002/hup.1173. Epub 2011 9 февраля. Хум Психофармакол. 2011. PMID: 23055416 Обзор.

• Клинические и теоретические последствия захвата рецепторов 5-HT2 и D2 клозапином, рисперидоном и оланзапином при шизофрении.

  Капур С., Зипурский Р.Б., Ремингтон Г. Капур С. и др. Am J Психиатрия. 1999 февраля; 156 (2): 286-93. doi: 10.1176/ajp.156.2.286. Am J Психиатрия. 1999. PMID: 9989565

• Перспективные средства для лечения шизофрении: механизм действия, эффективность и переносимость.

  Бишара Д., Тейлор Д. Бишара Д. и соавт. Наркотики. 2008;68(16):2269-92. doi: 10.2165/0003495-200868160-00002. Наркотики. 2008. PMID: 18973393 Обзор.

• Шизофрения: наркотический тупик.

  Эббот А. Эбботт А. Природа. 2010 11 ноября; 468 (7321): 158-9. дои: 10.1038/468158a. Природа. 2010. PMID: 21068804 Аннотация недоступна.

• Клозапин для лечения шизофрении.

  Факра Э., Азорин Ю.М. Факра Э. и др. Эксперт Опин Фармаколог. 2012 Сен;13(13):1923-35. дои: 10.1517/14656566.2012.709235. Epub 2012 18 июля. Эксперт Опин Фармаколог. 2012. PMID: 22803789 Обзор.

Посмотреть все похожие статьи

Цитируется

• Отвар пиона-солодки при гиперпролактинемии, связанной с нейролептиками, у пациентов с шизофренией: рандомизированное контролируемое исследование.

  Ван З. , Чжэн И., Фан И., Фан И., Су С., Ван Б., Ли Дж., Чен Д., Сунь Ф., Ли С., Ма Дж., Ли С., Бай Л., Ли Р. Ван Цзи и др. Нейропсихиатр Dis Treat. 2023 17 апр; 19: 929-938. doi: 10.2147/NDT.S408314. Электронная коллекция 2023. Нейропсихиатр Dis Treat. 2023. PMID: 37089913 Бесплатная статья ЧВК. Клиническое испытание.

• Поиск новых препаратов для лечения психоза, связанного с деменцией.

  Закшевска-Сито А, Кучиньска Ю. Закшевска-Сито А. и соавт. Постеп Психиатр Нейрол. 2021 дек;30(4):270-277. doi: 10.5114/ppn.2021.111942. Epub 2021, 21 декабря. Постеп Психиатр Нейрол. 2021. PMID: 37082556 Бесплатная статья ЧВК. Обзор.

• Добавление карипразина при неадекватном ответе на клозапин: отчет о двух случаях.

  Берардис Д., Рапини Г., Оливьери Л., Джардини А., Лауретис И., Серрони Н., Орсолини Л., Форнаро М., Ясеволи Ф., Тротта С., Коттура П., Велланте Ф., Алессандрини М., Джаннантонио М.Д. Берардис Д. и соавт. Клин Psychopharmacol Neurosci. 2021 28 фев; 19(1):174-178. doi: 10.9758/cpn.2021.19.1.174. Клин Psychopharmacol Neurosci. 2021. PMID: 33508803 Бесплатная статья ЧВК.

• Совместное введение метформина предотвращает метаболическую дисфункцию, вызванную оланзапином, и регулирует ось кишечник-печень у крыс.

  Луо С., Ван С., Хуан Н.С., Мао С.Ю., Чжоу Н.Х., Лю ZQ. Луо С и др. Психофармакология (Берл). 2021 Январь; 238 (1): 239-248. doi: 10.1007/s00213-020-05677-8. Epub 2020 23 октября. Психофармакология (Берл). 2021. PMID: 33095288

• Использование нейролептиков и риск острой дыхательной недостаточности среди взрослых: вложенное исследование случай-контроль с сопоставлением показателей риска заболевания.

  Ван МТ, Линь К.В., Цай К.Л., Ван Ю.Х., Лай Д.Х., Е К.Б., Хуан Ю.Л., Сюй Ю.Дж. Ван М.Т. и др. Бр Дж Клин Фармакол. 2020 ноябрь;86(11):2204-2216. doi: 10.1111/bcp.14321. Эпаб 2020 30 мая. Бр Дж Клин Фармакол. 2020. PMID: 32337738 Бесплатная статья ЧВК.

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

Типы публикаций

термины MeSH

• 9 0213

вещества

Полнотекстовые ссылки

Тейлор и Фрэнсис

Укажите

Формат: ААД АПА МДА НЛМ

Отправить по номеру

Нейролептики — StatPearls — Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Нейролептики, также известные как нейролептики, используются для лечения симптомов многих психических расстройств. Они делятся на два класса: нейролептики первого поколения, или «типичные», и нейролептики второго поколения, или «атипичные» нейролептики. Антипсихотики как первого, так и второго поколения используются при различных нервно-психических состояниях. К ним относятся синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), поведенческие нарушения при деменции, гериатрическое возбуждение, депрессия, расстройства пищевого поведения, расстройства личности, бессонница, генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и употребление психоактивных веществ. и расстройства зависимости. Для многих из этих условий доказательства их использования сомнительны. В этом упражнении рассматриваются показания и противопоказания нейролептиков и подчеркивается роль межпрофессиональной команды в более безопасном назначении этих препаратов.

Цели:

• Определите механизм действия нейролептиков.

• Опишите побочные эффекты нейролептиков.

• Кратко опишите применение нейролептиков по показаниям и не по назначению.

• Объясните стратегии межпрофессиональной бригады по улучшению координации помощи и коммуникации для продвижения более безопасного назначения нейролептиков и улучшения результатов.

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания

Нейролептики, также известные как антипсихотические препараты, используются для лечения и контроля симптомов многих психических расстройств. Они делятся на два класса: нейролептики первого поколения, или «типичные», и нейролептики второго поколения, или «атипичные». Нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы в нервной системе. психозов (например, шизофрении).[1] Помимо психотических заболеваний, они также были одобрены FDA для лечения и лечения острой мании, ажитации, биполярного расстройства, синдрома Туретта и гиперактивности.Из-за плохой переносимости и часто необратимого неблагоприятные эффекты антипсихотиков первого поколения, нейролептиков второго класса (нейролептиков второго поколения) были установлены в 19 в. 80-е годы. Эти нейролептики второго поколения были одобрены FDA для лечения психозов, а также резистентной к лечению шизофрении, биполярного расстройства, шизоаффективного расстройства, ажитации и раздражительности/ажитации. К 2001 г. 96% нейролептиков, назначаемых новым пользователям, были второго поколения.

Помимо использования, одобренного FDA, антипсихотики первого и второго поколения также используются при некоторых нейропсихиатрических состояниях, которые в настоящее время считаются не по назначению. К ним относятся синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), поведенческие нарушения при деменции, гериатрическое возбуждение, депрессия, расстройства пищевого поведения, расстройства личности, бессонница, генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и употребление психоактивных веществ. и расстройства зависимости. Для многих из этих условий доказательства их использования неубедительны. В связи с увеличением использования не по прямому назначению и высокими затратами важно оценить доказательства их экстренного использования при этих медицинских и психиатрических состояниях.[2][3][4][5]

Механизм действия

В антипсихотических препаратах первого поколения механизмом действия является постсинаптическая блокада дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической системе центральной нервной системы (ЦНС). Имеющиеся данные свидетельствуют о сильном антагонизме D2-рецепторов как в полосатом теле, так и в коре головного мозга, о более высокой связи между связыванием D2-рецепторов и их активностью, а также о постоянном требовании 65% занятости D2-рецепторов для антипсихотической эффективности в исследованиях функциональной визуализации. Неспецифическая локализация связывания дофамина в центральной нервной системе (ЦНС) согласуется с риском двигательных расстройств (болезнь Паркинсона) и пролактинемии.[6][7][8]

Нейролептики второго поколения отличаются от препаратов первого поколения временной оккупацией рецепторов D2 с последующей быстрой диссоциацией, обеспечивающей нормальную нейротрансмиссию дофамина. Они также обладают быстрой диссоциацией D2, антагонистическими свойствами в отношении рецептора 5HT2A и агонизмом в отношении 5HT1A. Антипсихотики второго поколения имеют меньше побочных эффектов и обычно считаются безопасными для взрослых и пожилых людей. Эти различия объясняют нормальный уровень пролактина, уменьшение когнитивного дефицита и исключение экстрапирамидных симптомов [9].]

Введение

Большинство антипсихотических препаратов первого поколения доступны в пероральных формах. Некоторые из них также доступны в инъекционных формах для внутримышечного введения, которые полезны при лечении психотического возбуждения. Клиницисты иногда используют внутривенные препараты галоперидола и дроперидола для лечения психоза, возбуждения или бреда в условиях неотложной медицинской помощи. Пролонгированные деканоатные препараты галоперидола и флуфеназина вводятся внутримышечно один-два раза в месяц, что полезно для несоблюдающих режим пациентов при ежедневном пероральном приеме.

Нейролептики второго поколения доступны в пероральной форме. Кроме того, арипипразол доступен в виде внутримышечных инъекций (с немедленным высвобождением) для использования в острых ситуациях, а оланзапин, рисперидон, палиперидон и арипипразол доступны в форме инъекционных препаратов длительного действия для использования у пациентов, не склонных к соблюдению режима лечения. Инъекционная форма предназначена для использования у пожилых пациентов и пациентов, не соблюдающих режим лечения, поэтому стабильная доза антипсихотика доступна без каких-либо эффектов отмены [10].

Антипсихотические препараты первого поколения или типичные нейролептики бывают либо сильнодействующими, либо слабодействующими, в зависимости от количества препарата, необходимого для сведения к минимуму симптомов у пациента. Конкретное дозирование отдельных агентов не будет рассматриваться в этой обзорной статье класса.

Побочные эффекты

Помимо своей активности в отношении антагонистов D2, нейролептики первого поколения оказывают значительное влияние на 5-HT2A, альфа-1, гистаминовые и мускариновые рецепторы, что соответствует их профилям побочных эффектов. Эти фармакологические различия являются основой для классификации нейролептиков первого поколения как препаратов с высокой или низкой активностью.

Высокоэффективные нейролептики первого поколения, такие как флуфеназин, трифлуоперазин, галоперидол, локсапин, пимозид, перфеназин и тиотиксен, назначают в дозах от одного до десятков миллиграммов. Они проявляют низкую активность в отношении гистаминовых и мускариновых рецепторов. Они связаны с увеличением веса, седативным эффектом или антихолинергической активностью. Они имеют высокий риск экстрапирамидных побочных эффектов (дистония, брадикинезия, ригидность, тремор, злокачественный нейролептический синдром и поздняя дискинезия из-за гиперчувствительности дофаминовых рецепторов и гиперпролактинемии).0005

Низкоэффективные нейролептики первого поколения, такие как хлорпромазин и тиоридазин, дозируются сотнями миллиграммов и обладают высокой гистаминовой и мускариновой активностью с соответствующей повышенной распространенностью головокружения, седативного эффекта и антихолинергических эффектов (сухость во рту, задержка мочи, запор), но несут меньший риск экстрапирамидных побочных эффектов.

Из-за меньшего количества экстрапирамидных и антихолинергических эффектов нейролептики второго поколения являются препаратами первой линии для лечения психотических расстройств (например, шизофрении). Антипсихотики второго поколения коррелируют с увеличением массы тела, сахарным диабетом 2 типа, метаболическим синдромом, утомляемостью/сонливостью, седативным эффектом и удлинением интервала QTc. Среди нейролептиков второго поколения клозапин наиболее эффективен в уменьшении психотических симптомов и суицидальных наклонностей. Использование клозапина в основном для резистентной к лечению шизофрении. Однако из-за значительного неблагоприятного побочного эффекта агранулоцитоза клозапин зарезервирован для тяжелых случаев психотических расстройств после того, как у пациента был недостаточный ответ на два адекватных испытания других антипсихотических препаратов.

Противопоказания

Из-за широкого спектра побочных эффектов нейролептические препараты могут вызывать или усугублять некоторые состояния. Они противопоказаны пациентам с поражением печени, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, паркинсонизмом, депрессией костного мозга (например, клозапин), тяжелой гипотензией или гипертонией, комой или тяжелыми депрессивными состояниями. Их следует использовать с осторожностью у людей с судорожными расстройствами, сахарным диабетом, глаукомой, гипертрофией предстательной железы, язвенной болезнью и хроническими респираторными заболеваниями.[15]

Мониторинг

Нейролептики первого поколения (типичные) подходят для терапевтического лекарственного мониторинга в первую очередь для контроля соблюдения и во избежание экстрапирамидных реакций путем поддержания хронического воздействия на минимально адекватных уровнях в крови. Для клозапина безопасность препарата в отношении агранулоцитоза является еще одной причиной для использования терапевтического лекарственного мониторинга.

При использовании нейролептиков второго поколения (рисперидон, оланзапин, кветиапин, зипразидон и арипипразол) целесообразность контроля уровня препарата является спорной. Позитронно-эмиссионная томография (ПЭТ) позволяет измерить занятость дофаминовых рецепторов D2 и показывает, что занятость рецепторов лучше взаимодействует с концентрациями в плазме, чем с дозами нейролептиков. Существует последовательное требование 65% занятости рецептора D2 для антипсихотической эффективности в исследованиях функциональной визуализации. Что касается уровней в плазме, связанных с терапевтическими эффектами, установлены идеальные концентрации для клозапина (от 350 нг/мл до 600 нг/мл), рисперидона (от 20 нг/мл до 60 нг/мл) и оланзапина (от 20 нг/мл до 80 нг). /мл), но не для других нейролептиков второго поколения. В заключение, появляется все больше данных о том, что лекарственный мониторинг может повысить эффективность и безопасность пациентов, получающих новые антипсихотические препараты, особенно когда пациенты не реагируют или у них развиваются побочные эффекты при применении терапевтических доз.

Токсичность

Изолированная передозировка нейролептиков редко приводит к летальному исходу. Токсичность возникает в результате блокады некоторых или всех следующих рецепторов: дофаминовых (экстрапирамидные симптомы), альфа-1 (ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия), мускариновых (антихолинергические симптомы) и гистаминовых (седативное действие) [16].

К экстрапирамидным симптомам относятся острая дистония (высовывание языка, гримаса лица, тризм и окулогирный криз) и акатизия (чувство внутреннего беспокойства). Антихолинергические эффекты включают тахикардию, сухость слизистых оболочек, сухость кожи, ослабление перистальтики кишечника и делирий. С этими симптомами можно справиться с помощью дифенгидрамина от 25 мг до 50 мг в/в/в/м или бензтропина от 1 мг до 2 мг в/в/в/м. Изменения ЭКГ, такие как синусовая тахикардия и удлинение интервала QT, могут быть результатом нейролептической токсичности. При удлинении интервала QTc более чем на 500 мс показано лечение магнием от 2 до 4 г внутривенно в течение 10 минут.

Наиболее опасным для жизни неотложным состоянием, связанным с применением нейролептиков, является злокачественный нейролептический синдром. [17][18] Этот синдром может возникнуть от однократной дозы, увеличения дозы или той же дозы. Это в основном связано с антипсихотическими препаратами первого поколения. Тем не менее, это также может происходить в меньшей степени при приеме нейролептиков второго поколения, противорвотных средств (метоклопрамид, прометазин) и при отмене противопаркинсонических препаратов. Симптомы обычно развиваются в течение 1-3 дней, уровень смертности составляет от 5% до 20%, и большинство смертей происходит из-за осложнений, связанных с мышечной ригидностью. Клинические характеристики злокачественного нейролептического синдрома включают тетраду измененного психического состояния, мышечную ригидность, гипертермию и вегетативную нестабильность. Лечение включает остановку возбудителя, поддерживающую терапию с реанимацией жидкости и меры по охлаждению и направленную медикаментозную терапию дантроленом (релаксантом скелетных мышц) в дозе от 0,25 мг/кг до 2 мг/кг внутривенно каждые 6-12 часов с максимальной дозой 10 мг/кг. кг/день или бромокриптин (агонист допамина) по 2,5 мг перорально каждые 6-8 часов, максимальная доза 40 мг/день.

Улучшение результатов медицинского персонала

Нейролептические препараты полезны для лечения поведенческих расстройств. Новое поколение безопаснее, но они по-прежнему могут вызывать побочные эффекты, включая увеличение веса, гиперлипидемию и метаболический синдром. Все члены многопрофильной медицинской бригады должны поощрять пациента к здоровому питанию, регулярным физическим упражнениям и воздержанию от курения. Необходимо частое измерение массы тела, ЭКГ и липидов. Из-за болезни и побочных эффектов приверженность лечению невысока.[19]] И пациент должен быть информирован о важности соблюдения и побочных эффектах, с которыми можно столкнуться. Лечащие врачи должны тщательно изучить случай каждого пациента, чтобы решить, принесет ли им пользу терапия нейролептическими препаратами. Медсестры должны консультировать по дозировке и возможным нежелательным явлениям, которые также могут быть подкреплены фармацевтом. Фармацевты также должны изучить медицинскую карту пациента, чтобы определить возможность каких-либо взаимодействий между лекарствами, и сообщить о любых возможных проблемах врачу, назначающему лекарство. Этот межпрофессиональный подход приведет к увеличению терапевтического эффекта с меньшим потенциалом побочных эффектов [уровень 5]

При назначении препаратов высокого риска пациенту следует всегда внимательно следить за психиатром и постоянно привлекать терапевтов для выявления любых признаков серьезных побочных эффектов (агранулоцитоз, метаболический синдром, экстрапирамидный синдром, удлинение интервала QT).

Контрольные вопросы

• Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

• Комментарий к этой статье.

Ссылки

1.

Куссотто С., Кларк Г., Динан Т.Г., Крайан Дж.Ф. Психотропы и микробиом: Тайная комната…. Психофармакология (Берл). 2019 май; 236(5):1411-1432. [Статья бесплатно PMC: PMC6598948] [PubMed: 30806744]

2.

Das B, Rawat VS, Ramasubbu SK, Kumar B. Частота, характеристики и характер факторов риска, связанных с использованием препаратов, удлиняющих интервал QT, и связанных с ними Лекарственные взаимодействия в когорте психиатрических пациентов. Терапия. 2019Декабрь; 74 (6): 599-609. [PubMed: 31053339]

3.

Pandey S, Dash D. Прогресс в фармакологическом и хирургическом лечении синдрома Туретта и других хронических тиковых расстройств. Невролог. 2019 май; 24(3):93-108. [PubMed: 31045720]

4.

Джексон А., Сеневиратне У. Изменения ЭЭГ у пациентов, принимающих нейролептики: систематический обзор. Эпилепсия Поведение. 2019 июнь;95:1-9. [PubMed: 30999157]

5.

Велайос Баеза А., Добсон-Стоун С., Рампольди Л., Бадер Б., Уокер Р.Х., Данек А., Монако А.П. Хорея-акантоцитоз. В: Адам М.П., ​​Мирза Г.М., Пагон Р.А., Уоллес С.Е., Бин Л. Дж.Х., Грипп К.В., Амемия А., редакторы. GeneReviews ^® [Интернет]. Вашингтонский университет, Сиэтл; Сиэтл (Вашингтон): 14 июня 2002 г. [PubMed: 20301561]

6.

Kaser S, Winhofer-Stöckl Y, Kazemi-Shirazi L, Hofer SE, Brath H, Sourij H, Vila G, Abrahamian H , Riedl M, Weitgasser R, Resl M, Clodi M, Luger A. [Другие специфические типы диабета и экзокринной недостаточности поджелудочной железы (обновление 2019 г.)]. Вена Клин Wochenschr. 2019 Май; 131 (Приложение 1): 16-26. [PubMed: 30980164]

7.

Schultz JL, Kamholz JA, Nopoulos PC, Killoran A. Сравнение рисперидона и оланзапина с тетрабеназином для лечения хореи при болезни Хантингтона: анализ из базы данных Enroll-HD. Mov Disord Clin Pract. 20196 февраля (2): 132-138. [Бесплатная статья PMC: PMC6384174] [PubMed: 30838312]

8.

Javaheri KR, McLennan JD. Приверженность мониторингу побочных эффектов антипсихотических препаратов среди направленной выборки детей с умственной отсталостью. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2019 апр; 29(3):235-240. [PubMed: 30810348]

9.

Бушра М., Нагалли С. StatPearls [Интернет]. Издательство StatPearls; Остров сокровищ (Флорида): 4 июля 2022 г. Токсичность нейролептических агентов. [В паблике: 32119495]

10.

Cusimano J, VandenBerg A. Инъекционные нейролептики длительного действия и их использование в лечении по решению суда: перекрестный обзор мнений психиатрических фармацевтов. Клиника психического здоровья. 2020 янв;10(1):18-24. [Бесплатная статья PMC: PMC6956974] [PubMed: 31942274]

11.

Котлинска-Лемешек А., Клепстад П., Хауген Д.Ф. Клинически значимые лекарственные взаимодействия с участием лекарств, используемых для контроля симптомов у пациентов с прогрессирующим злокачественным заболеванием: систематический обзор. J Управление симптомами боли. 2019Май;57(5):989-998.e1. [PubMed: 30776538]

12.

von Malortie S, Cronqvist E, Ringbäck G, Flyckt L, Bodlund K, Msghina M, Rosenberg D, Davidson T. [Новые национальные рекомендации по лечению шизофрении в Швеции] . Лакартинген. 28 января 2019 г.; 116 [PubMed: 30694520]

13.

Taylor DM, Velaga S, Werneke U. Снижение стигматизации инъекционных нейролептиков длительного действия — текущие концепции и будущие разработки. Норд Дж. Психиатрия. 2018 сен;72(sup1):S36-S39. [PubMed: 30688170]

14.

Shad MU, Felzien E, Roy K, Sethi S. Как выявить отсутствие ответа на клозапин и справиться с ним? Азиатский J Психиатр. 2019 окт;45:50-52. [PubMed: 31494348]

15.

Сидор М.М., МакКуин Г.М. Новые сведения об использовании антидепрессантов при биполярной депрессии. Curr Psychiatry Rep. 2012 Dec;14(6):696-704. [PubMed: 23065437]

16.

Корен Г., Нахмани А. Лекарства, которые могут убить малыша одной таблеткой или чайной ложкой: обновленный список 2018 года. Клин по расследованию наркотиков. 201939 февраля (2): 217-220. [PubMed: 30443871]

17.